本品为新一代喹诺酮类合成抗菌药，适用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统、皮肤软组织及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各种急、慢性细菌感染。甲磺酸左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋光学异构体，而氧氟沙星为左旋型异构体与右旋型异构体组成的消旋混合物。左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8-128倍，因此左旋氧氟沙星的抗菌活性约为氧氟沙星的二倍。它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌等较强的抗菌活性，对葡萄球菌、肺炎链球菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用。

【主要用途】鱼类：出血病、细菌性肠炎、烂鳃病、赤皮病、白皮病、白头白嘴病、疖疮病、打印病、坚鳞病、烂尾病、草鱼乌头瘟。

【药物相互作用】 1 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3 本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4 本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6 本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7 含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。 8 本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

【药理作用】药效学　本品为新一代喹诺酮类合成抗菌药，对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，都显示出广泛的抗菌活性。 本品主要作用于细菌的脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位。本品作用于A亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成，导致细菌死亡。动物试验表明，本品对实验性感染病态小鼠有优良的治疗作用。半数有效剂量（ED50）仅为氧氟沙星1/2，表明本品为高效杀菌剂。本品的耐药机制主要由于细菌DNA旋转酶A或B亚单位结构改变，以及细胞壁对药物通透性降低导致对本品耐药。本品与本类药物之间存在交叉耐药性，但与其他抗生素无交叉耐药。药动学　注射与口服给药的药代动力学相近，注射给药吸收快，同等剂量下，注射给药达峰浓度高于口服给药，因此更适合于中、重度感染的治疗。本品口服吸收良好，食物对其影响不大，最高血药浓度与血药浓度－时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较，最高血药浓度略低，达峰时间略长，但尿中的回收都无改变。和食物同服不会导致药物利用度减少。本品有良好的体液、组织分布性，在痰液、唾液、扁桃体、前列腺、前列腺液、子宫内膜、输卵管、皮肤、胆汁、胆囊、耳分泌物、上颌窦粘膜、房水、泪液、牙龈等组织、体液中均有较高浓度分布。本品主要通过肾脏排泄，大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g后，尿中24小时累积排泄率均在65%以上。一次性静脉滴注0.2 g后，尿中24小时累积排泄率在60%以上。微生物学　体外抗菌实验结果表明 ：本品不仅对葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌，以及对大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、肠杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、摩根氏菌属、费劳地枸橼酸杆菌、铜绿甲单孢菌、弧菌科细菌、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强的抑菌及杀菌作用，而且对厌氧菌的消化性链球菌及淋球菌、支原体、衣原体亦有良好的抑菌、杀菌作用。甲磺酸左氧氟沙星的化学名为(s)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1，2，3-de] [1，4] -苯骈恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐一水合物。分子式为C18H20FN3O4。分子量为675.49。甲磺酸左氧氟沙星为类白色至微黄色的结晶性粉末，无臭，味苦。在水、醋酸、盐酸或氢氧化钠中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在丙醇或氯仿中极微溶，在二氯甲烷中几乎不溶。本药片剂为白色薄膜衣片，并刻有“双鹤”和“LFX”标记。注射液为淡黄绿色的澄明液体。

参考—市场上销售的说明书

【兽药名称】通 用 名：甲磺酸左氧氟沙星

【性 状】本品为白色或微黄色结晶性粉末。无臭、味苦，极易溶于水。

【药理作用】它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌等较强的抗菌活性，对葡萄球菌、肺炎链球菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用。

【适 应 症】用于治疗畜禽细菌、支原体引起的呼吸、消化、泌尿等系统及皮肤的感染，用于治疗慢性呼吸道病、传染性鼻炎、大肠杆菌病、葡萄球菌病、鸡血痢、沙门氏菌病、仔猪黄白痢、猪喘气病、副伤寒及支原体感染等。

【用法与用量】混饮：每1g加水40-80kg，一日2次，连用3-5天。

【贮 藏】密封，置阴凉干燥处保存

报价说明

本品销售实物为为白色或微黄色结晶性粉末，100-1000克每克按0.5元计算，即500元/公斤；1001-5000克每克按0.48元计算，即每公斤480元；5千克以上按每公斤430元/公斤计算。

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